昨天写一篇有关卡格列净的科普文章,很多朋友在下方留言问,对于这类药物中的同一类药物,达格列净和卡格列净之间,到底有什么区别,在糖尿病患者选用方面,又该如何选择?针对朋友们提出的这些问题,今天我们就再来谈一下达格列净和卡格列净之间的那些不同点和相同点。
达格列净VS卡格列净,药物作用机理有差异
从药物分类上来说,达格列净和卡格列净都属于SGLT2抑制剂类降糖药,很多朋友就认为这两个药物的作用机理都是一样的,而如果我们仔细来区分,其实这两个药物的作用机理,还是有一定差异的。
SGLT2是一种葡萄糖转运蛋白,主要分布于肾脏中,对肾脏对于葡萄糖的重吸收发挥着重要的作用,SGLT2抑制剂类降糖药就是通过抑制这种转运蛋白的活性,从而达到减少肾脏对葡萄糖的重吸收,使更多的葡萄糖进入尿液排泄,从而达到降低血糖的效果。
但具体到达格列净和卡格列净这两个药物,达格列净主要作用于SGLT2,而卡格列净则作用于SGLT2和SGLT1两个转运蛋白,我们肾脏中的葡萄糖转运工作,有90%是SLGT2完成的,还有10依赖于SLGT1,因此,如果单从药物作用机理来说,卡格列净的降血糖作用应该略优于达格列净,但从目前的一些临床统计数据来看,两者之间,并没有显著差异。
达格列净VS卡格列净,药物用药剂量不同
从用药剂量方面来看,美国FDA推荐的达格列净的初始使用剂量为5mg,可根据情况增加为10mg,而欧盟推荐的达格列净的初始用药剂量则为10mg,因此,达格列净的用药剂量范围,通常在5mg~10mg。而卡格列净的初始推荐剂量为mg,最大推荐用药剂量为mg,用药剂量范围相对更宽一些。
有的朋友说,达格列净比卡格列净用药剂量更小,因此更安全,其实不同的药物,用药剂量之间的差异,与药物本身的药物结构,作用强弱有关,没有太大的可比性。因此,这样的结论并不成立,关于两者之间的安全性对比,我们后面再谈。
达格列净VS卡格列净,服药时机有差异
在服药时间选择上,达格列净和卡格列净有一定的不同,这一点一定要注意。作为药物消除半衰期超过10个小时的药物,达格列净和卡格列净都是每天服用一次的药物,但在服药时间方面,达格列净建议晨起后服用,餐前或餐后服用都可以,而卡格列净同样是晨起后服用,但建议在第一次正餐前服用,而不要餐后服用。从这方面来说,达格列净的服药时间灵活性上更有优势。
达格列净VS卡格列净,额外获益都不错
作为同一类的降糖药物,这类药物之所以上市时间最晚,却备受推崇,主要是因为除了降糖作用以外,这类药物还有多方面的额外获益,我们就简单来为大家介绍一下。
减重作用,在这方面,卡格列净的作用更强一些,作为同时抑制SLGT2和SGLT1的药物,SGLT1在小肠还有分布,具有促进肠道葡萄糖转运吸收的作用,因此,卡格列净除了能够促进肾脏的葡萄糖排泄,还有一定的降低肠道葡萄糖吸收的作用,因此,在减重效果方面,要优于达格列净,更适合肥胖型的糖尿病患者服用。
在其他方面,这两个药物都有一定的降血压作用,降尿酸作用,平均可使血压收缩压降低3~5mmHg,尿酸降低40~50μmol/L左右,降压作用的强弱,以及尿酸水平的降低情况,与个体的具体情况有关,两个药物之间,没有太大的差异。
另外,在心肾保护方面,目前这两个药物都有明确的大数据临床研究证明,在心血管保护方面,以及在肾功能保护方面,这两个药物都有明确的获益作用,因此,对于合并心血管疾病,合并心衰,合并轻中度肾功能不全,特别是伴有蛋白尿情况的糖尿病患者,这两个药物都是能够保护心肾的药物,都是可以选用的。
达格列净VS卡格列净,在用药安全性方面都应注意
再好的药物,也有用药安全性方面的注意事项,对于SGLT2类药物也不例外。不管是达格列净还是卡格列净,首先都要注意的,就是尿糖增加带来的一些相关风险,特别是泌尿生殖系统感染方面的风险,这种问题出现的平均比例在4.8%~5.7%左右,而女性比例比男性比例要更高,从临床统计数据来看,达格列净出现生殖器真菌感染的风险几率略低于卡格列净,这一点在选用药物的时候,也可以参考。避免这种情况的发生,一方面要注意适量多喝水,多排尿,减少风险,另一方面,也要多注意相关部位的清洁卫生。
这类药物带来的低血糖和低血压风险,同样值得注意,达格列净和卡格列净本身并不增加低血糖风险,在与二甲双胍、DPP4抑制剂等药物合用时,低血糖风险也很低,但与磺脲类药物以及胰岛素合用时,则有可能会加大低血糖的风险,值得格外注意。对于老年人服用此类药物,特别是肾功能下降,肾小球滤过率小于60的情况,也要注意此类药物可能引起的低血压风险。
除了上述2个方面的用药安全性问题以外,服用这类药物,也要注意酮症酸中毒风险,特别是非典型血糖不高的酮症酸中毒问题,以及其他的一些不良反应风险,卡格列净曾经被美国FDA提出截肢风险(罕见)的黑框警告,虽然随着临床应用的不断发展,黑框警告已撤除,但对骨骼可能产生的不良影响,也要多加注意。
达格列净VS卡格列净,在肝肾功能不全患者中的应用
这两个药物具有延缓肾功能受损的护肾作用,但对于重度肾功能不全的患者,目前这两个药物的应用还是应该更加慎重。通常对于肾小球滤过率超过60的轻中度肾功能不全患者,这两个药物都无需减量服用,而在肾小球滤过率小于60,但不小于30的患者中,应当注意控制用药的剂量,小于30的情况,应注意尽量避免使用。需要说明的是,肾功能严重不全的患者,要慎用该类药物,并不是因为该类药物会进一步伤害肾功能,而是这种情况下,应用这类药物,降糖效果会随着肾功能的下降而下降。
对于肝功能不全的患者,轻中度肝功能不全的患者不影响这两个药物的使用,重度肝功能不全者,不建议使用。
达格列净VS卡格列净,在药物相互作用方面的不同
在药物相互作用方面,达格列净和卡格列净之间,既有相同的地方,也有不同的地方。比如利福平,苯妥英等药物,都会影响这两个药物的降糖效果;而对于需要同服地高辛的患者,建议选择对药物浓度无影响的达格列净,卡格列净会升高地高辛的药物浓度。
通过上述对比大家可以看出,作为同一类药物的这两个药物,虽然两个药物间也存在一定的差异,但具体的降糖效果,用药安全性注意事项等方面,也还是很有很多相同点的,具体选择哪个,大家可以结合自己的实际情况以及所合用药物的情况等,来综合考虑后选择,只要是应用期间降糖效果良好,身体耐受,没有出现不可耐受不良反应的,就是适合我们的好药。