マリゼブ(オマリグリプチン)的作用机理:糖尿病治疗药
糖尿病是在血糖值(血液中的糖分)是异常的提高的病。这是所谓的生活习惯病,引起糖尿病的发病和各种各样的并发症。
根据糖尿病的并发症,导致肾脏恶化的“肾症”,导致失明的“网膜症”,引起疼痛和发麻的“神经障碍”等有名。
于是,为了防止糖尿病和并发症产生,制作出オマリグリプチン(商品名:マリゼブ)。这种オマリグリプチン称为DPP-4抑制剂。
オマリグリプチン(商品名:マリゼブ)的作用机制
血糖值增高,所以糖尿病才会发病。因此,为了改善这个状态,就需要降低血糖值。这个时候有重要的工作的物质有胰岛素。
胰岛素作为一个被血糖值下降的唯一的荷尔蒙而被人所熟知。因此,如果能加强胰岛素的作用,就能降低血糖值。实际上,糖尿病治疗药的多是胰岛素的作用加强,从而血糖值低下你。
这个胰岛素饭后会分泌。在吃饭的淀粉分解的话,糖(葡萄糖)生成。因为糖被肠道吸收到血液中,饭后血糖值急剧上升。
只是,正常的话,血糖值上升后,饭后会分泌胰岛素,很快血糖值下降。因此,大问题不可能发生。
这个时候,胰岛素分泌发生过程中,首先吃饭信号了インクレ陈称为荷尔蒙分泌。インクレ陈别名GLP-1和GIP有时也被称为。这个时候被放出的インクレ陈胰腺复苏,胰岛素分泌发生的。
只是,インクレ陈马上被分解了。这个时候,インクレ陈分解酵素DPP-4。于是DPP-4阻碍的话,インクレ陈怎么也不被分解。这个结果,インクレ陈很多胰脏的推动了,那份胰岛素分泌催促。
“インクレ清(胰岛素的促进分泌荷尔蒙)的分解酵素”阻碍,降低血糖药オマリグリプチン(商品名:マリゼブ)。DPP-4阻碍药,因为DPP-4抑制剂之称。
オマリグリプチン(商品名:マリゼブ)的特征
促进胰岛素分泌的药物,低血糖成为问题。有的产品使用之后血糖值下降过低,导致陷入昏迷状态。
但是,オマリグリプチン(商品名:マリゼブ)等的DPP-4抑制剂,吃饭信号变成分泌インクレ推动“陈”。也就是说,在饭后发生的高血糖状态下作用,理论性是不难发生低血糖的药物。
但是,糖尿病是其他的作用机理药两用的情况很多。因此,オマリグリプチン(商品名:マリゼブ)服用的话,低血糖发生并不是不可能。实际上,DPP-4抑制剂和其他的药两用的事,低血糖生了的事被报告。
这些DPP-4抑制剂中,オマリグリプチン(商品名:マリゼブ)1周1次给药的类型的药。用药次少,减轻患者的负担,比较服用容易的制剂。
这种特征,使血糖值为了控制使用,一次服用,长时间渡效果的药物有オマリグリプチン(商品名:マリゼブ)。
年9月28日,持续性选择性DPP-4抑制剂オマリグリプチン(商品名マリゼブ锁12.5毫克,该片25毫克)的制造销售被认可。适应是“二型糖尿病”,每周口服一次25。另外,肾机能下降(eGFR<30毫升/min/1.73m2)的时候是一周1次12.5毫克左右调节。
近年来2型糖尿病,DPP-4抑制剂和GLP-1受体激动剂,选择的SGLT-2抑制剂等,作用机理不同的药剂登场广泛使用。在糖尿病治疗中,由于血糖控制长期治疗是必要的。但是,忘记吃药,以及低血糖、体重增加等副作用的副作用的药物性的下降成为了很大的问题。
オマリグリプチン,今年5月被发售了的トレラグリプチン(商品名ザファテック)之后,第二周1次给药的持续性选择性DPP-4抑制剂。
オマリグリプチン,几乎不需要用肝脏代谢,并且肾脏的被动的再吸收机构更体内循环反复,每周一次给药成为可能。国内第3相在考试中,一周1次25毫克良好的HbA1c下降作用显示,西他列汀(商品名贾努比亚,グラクティブ)对非隐性被认可的。另外年9月到现在,本薬在海外被承认。
在临床试验中,副作用是不是百分百没有。主要副作用是低血糖症(较低),严重的副作用是低血糖报告。薬剤使用时事前,日本糖尿病学会的“インクレ清(GLP1受体激动剂和DPP4抑制剂)的合理使用関委员会”的Re鐧界櫆椋庝腑鍖荤枟娉?鍝噷鍙互娌荤枟鐧界櫆椋?