格列卫治疗2型糖尿病新希望

ProfessorJangHyunChoi

癌症治疗药物Imatinib，也称格列卫（Gleevec），被批准用于治疗多种癌症，包括慢性粒细胞白血病（chronicmyeloidleukemia，CML）。近日，发表在《Diabetes》上的一项研究中，科学家们发现了该药另一个种可能的功能——治疗2型糖尿病。

该科学家小组由美国斯克里普斯研究所、韩国HyndaiPharm公司、首尔国立大学及韩国蔚山国家科学与技术研究所（UNIST）的研究人员组成。他们首次鉴定出，通过调控PPARγ，格列卫能够降低胰岛素抵抗水平，从而降低高血糖症和肥胖的风险。

领导该研究的UNIST的教授JangHyunChoi说：“尽管TZD类药物在改善骨骼肌和其它周围组织的葡糖糖吸收方面非常有效，但它们因具有增加副作用的风险被撤出了市场。”TZDs是一类针对PPARγ受体的选择性激动剂，PPARγ对机体如何代谢葡萄糖、脂肪，以及控制免疫和炎症反应有很重要的作用。

在这一研究中，科学家小组发现，PPARγ的磷酸化与糖尿病发展密切相关；他们也证明了PPARγ的去磷酸化有抗糖尿病的作用。为了确定是否PPARγ已磷酸化，研究小组开发了一种新的化学筛选程序。通过高通量磷酸化筛查，科学家们发现，格列卫阻断了CDK5介导的PPARγ磷酸化。

在高脂饮食小鼠中实验发现，格列卫能够改善胰岛素敏感性，且不产生其它靶向PPARγ药物会引发的严重副作用。此外，格列卫还能够降低肝脏中脂肪生成和糖异生相关基因表达，改善脂肪组织中的炎症反应。

Choi表示，尽管研究表明格列卫治疗能够改善胰岛素敏感性，降低糖尿病患者的血糖水平，但具体的原因还未被证实。然而，总体而言，该研究结果证实了格列卫有望成为治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病的新型药物。

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